این دارو به صورت زیر منجر به ایجاد آسیب در ویروس شده و عفونت را درمان می کند .
آسیکلوویر به صورت داخل سلولی توسط آنزیم تیمیدین کیناز ویروسی به شکل منوفسفات تبدیل شده و بدنبال آن بوسیله آنزیمهای سلولی به اشکال دیفسفات و تریفسفات فعال تبدیل میگردد. آسیکلوویر تریفسفات فعال با ورود به زنجیره DNA و نیز مهار آنزیم DNA پلیمراز هرپس ویروس، موجب مهار سنتز و همانندسازی DNA ویروس میگردد.